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刺五加药理作用

2020-07-21 13:11:08 发布  
【性状鉴别】 性状鉴别 根茎呈结节状不规则圆柱形,直径1.4-4.2cm,有分枝;表面灰棕色,有纵皱,弯曲处常有密集的横皱纹,皮孔横长,微突起而色淡。根圆柱形,多扭曲,直径0.3-1.5cm;表面灰褐色或黑褐色,皱纹明显,皮较薄,剥落处呈灰黄色。质硬,断面共同白色,纤维性。有特异香气,味微辛,稍苦、涩。显微鉴别 粉末特征;灰白以。①韧皮纤维长条形,平直或稍弯曲,有的一边波状,末端稍尖或钝圆,长180-650μm,直径16-54μm,壁厚4-18μm,孔沟粗而密,表面可见斜向交错纹理,有的胞腔具菲薄横隔。②草酸钙簇晶直径11-64μm,棱角大而较钝;有的含晶细胞数个相接,簇晶排列成行。③射线细胞切向纵断面观呈类圆形或长圆形,切向壁具斜向交错或不规则网状纹理。④导管为网纹和梯纹。此外,有木栓细胞及少数淀粉粒。
【主要成分】 根含刺五加甙(eleutheroside)A、B、B1、C、D、E,刺五加甙A即是胡萝卜甙(daucosterol),刺五加甙B即是丁香甙(syringin);根还含芥子醛葡萄糖甙(sinapaldehyde glu-coside),松柏醛葡萄糖甙(coniferaldehyde glucoside),松柏甙(coniferin)[3]鹅掌楸甙(liriodemdrin),苦杏仁甙(amygdlin),3β-[O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-O-β-D-吡喃半乳糖基(1→4)[O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基]-16α-羟基-β-D-galactopyranosyl-(1→4)-[O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-[O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-O-β-D-glucoronopyranosyl]-16-hydroxy-13β,28-epoxyoleanane],3β-[O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[O-α-L-吡喃葡萄糖醛酸基]-16-α-羟基-13β,28-环氧齐墩果烷{3β-[O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→4)[O-α-L-rhamnopyranosyl(1→2)]-O-β-D-glucopyranosyl(1→x)-O-β-D-glucoronopyranosyl]-16α-hydroxy-13β,28-epoxyoleanane}[5],芝麻素(seasamin),松柏醛(coniferylaldehyde),香草醛(vanillin),异秦皮定(isofraxidin),丁香树脂酚(syringaresinol),丁香酸(sy-ringic acid),香草酸(vanillic acid),羟基苯甲酸(hydroxybenzoic acid),对-香豆酸(p-coumaric acid),阿魏酸(ferulic acid),绿原酸(chlorogenic acid),咖啡酸(caffeic acid)[6],1,5-二-O-咖啡酰奎宁酸(1,5-di-O-caffeoylquinic acid,油酸甲酯(methyloleate),油酸已酯(ethyloleate),10,13-十八碳二烯酸甲酯(10,13-oc-tadecadienoic acid ethyl ester),9-11-十八碳二烯酸(9,11-oc-tadecadienoic acid),十六碳三烯酸(hexadecatrienoic acid),肉豆蔻酸(myristic acid),棕榈酸(palmitic acid),硬脂酸(stearic acid),白桦脂酸(betulic acid)及β-谷甾醇(β-sitosterol)。根另含具免疫促进作用的碱溶性刺五加多糖AS-Ⅱ、AS-Ⅲ[8]及水溶性刺五加多糖PES-A、PES-B[9]。茎皮含异秦皮定-7-O-β-D-葡萄糖甙(isofraxidin-7-O-β-D-glucoside)即刺五加甙B1,丁香甙,右旋-丁香脂酚-二-O-β-D葡萄糖甙(syringaresinod-di-O-β-D-glucoside),右旋-丁香树脂酚-O-β-D-葡萄糖甙(syringaresinol-O-β-D-glucoside),右旋-松脂酚-二-O-β-D-葡萄糖甙(pinoresinol-di-O-β-D-glucoside),右旋-松脂酚-O-β-D-葡萄糖甙(medioresinol-di-O-β-D-glucoside),右旋-杜仲松脂酚-二-O-β-D-葡萄糖甙(medioresinol-di-O-β-D-glucoside),异秦皮定、绿原酸及2,6-二甲氧基苯醌(2,6-dimethoxybenzoquinone)[10]。叶含三萜皂甙:刺五加甙I、K、L、M[11],刺五加叶甙(ciwu-jianoside)A1、A2、A3、B、C1、C2、C3、C4、D1、D2、D3、E,常春藤皮甙B(hederasaponinB)齐墩果酸-3-α-吡喃鼠李糖基(1→2)-O-α-吡喃阿拉伯糖甙[3-O-α-rhamnopyranosyl(1→2)-arabinopyra-nosyl oleanolic acid]及30-去甲-12,20(29)-齐墩果二烯-28-酸-3-O-α-吡喃阿拉伯糖甙[3-O-α-arabinopyranosyl-30-norolean-12,20(29)-dien-28-oic acid](12,13)。叶还含金丝桃甙(hyperin)。树皮含3,4-二羟基苯甲酸(3,4-dihydroxy benzoic acid)。
【药理作用】 1、对中枢神经系统的作用 刺五加对家兔脑电图有轻度激活作用,可减弱水合氯醛、巴比妥钠和氯丙唪的抑制作用。但另有报道,给小鼠1次腹腔注射刺五加水提取物40mg/kg、160mg/kg、320mg/kg,或每日腹腔注射80mg/kg、160mg/kg,连续4-5d,均可出现镇静作用,减少环已巴比妥睡眠潜伏期,延长其睡眠时间;连续给花镇静作用更强。刺五加花果挥发油乳剂、醇提取物或水提取物5ml-kg(1g生药/ml)腹腔注身均可明显延长上鼠戊巴比妥钠的睡眠时间。腹腔注射刺五加醇浸膏、水溶液10g/kg能明显抑制苯甲酸钠咖啡因引起的小鼠自发活动增加。腹腔注射50%醇浸膏的水溶多糖0.5ml/只,能显著延长印防已毒素引起的小鼠惊劂的潜伏期。刺五加对中枢神经的作用机量尚不清楚,但其抑制作用是抑制了某些药物代谢酶[2],其兴奋作用不同于苯丙胺类化合物,不影响正常睡眠过程,但与神经系统功能状态及剂量大小有关[1]。用刺五加喂养老年大鼠2个月后,能使纹状体,中脑和延脑中MAO-B(单胺氧化酶B)活性明显下降,但使下丘脑MAO-A活性上升22%。提示刺五加可能是通过改变某些脑区MAO及其同工酶活性,影响单胺类介质水平而改善神经系统的功能。2、对非特异性刺激的作用 (1)抗疲劳作用 刺五加根的提取物及刺五加总甙对多种疲劳动物模型均有抗疲劳作用,总甙的作用较根的提取物为强,也较人参提取物及人参总甙强。小鼠制动后观察虚脱出现时间结果表明,刺五加粗甙有明显抗劳作用,刺五加甙E效果最好。给小鼠灌胃刺五加浸膏劳作用。给大鼠腹腔注射刺五加总甙15mg/kg,游泳后休息1h可消除全部氧俩,而对照组大胆鼠氧耗量仍高于正常值62%。给刺五加总甙大鼠游泳2h后,可部分预防肌肉内ATP、糖原和磷酸盐的减少以及乳酸、丙酮酸的增加[8]。每日服刺五加茎皮水提取物500mg/kg,共21d,或以其水提取物中得到的丁香树脂酚-二-O-β-D-葡萄糖甙50mg/kg,连服18d,均能显著延长大鼠负荷游泳时间。从小鼠爬绳试验测得刺五加总甙有兴奋作用,抗疲劳作用[1,5,7]。强近小鼠剧烈摆动(振荡)4h,以产生疲劳状态,于摆动前灌胃刺五加水提取物250mg/kg500mg/kg、1000mg/kg,均能明显防止因摆动引起小鼠身体和抓握紧张性以及肛温的下降。摆动后给或,加速小鼠上述变化的恢复,但对探查运动、自发运动和运动胁调的减少没有作用。水提取物对疲劳的预防作用比促进恢复作用更强。给小鼠灌胃丁香甙100mg/lg可明显防止小鼠因摆动引起的抓握紧张性和探查运动的减少;50mg/kg、100mg/kg能加速上述活动的恢复;100mg/ht能加速自主活动的恢复。丁香甙对疲劳的预防作用和促进恢复作用基本相同。给小鼠灌胃丁香树脂酚-二-O-葡萄糖甙25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg,能防止小鼠摆动后探查活动和自主活动的减少,25mg/kg、100mg/kg剂量量能加速上述活动的恢复,其促进恢复作用比预防作用强[10],将小鼠强近悬吊30-60min,悬吊后立即给小鼠灌胃刺五加提取物500mg/kg、丁香甙100mg/kg、丁香树脂酚-二-O-葡萄糖甙500mg/kg,每日悬吊给药1次,连续9d,造成慢性应激引起小鼠疲劳状态,结果,水提取物和丁香甙对上述应激小鼠性行为减少及肛温降结果,水提取物和丁香甙对上述应激小鼠性行为减少及肛温降低有保护作用;丁香树脂酚-二-O-β-D-葡萄糖甙对上述小鼠性行为减少,肛温降低及记忆恢复障碍和肾上腺增大均有保护作用,但对肾上腺、下丘脑部位酪氨酸羟化酶活性增加,肾上腺和血清中皮质酮含量无明显改变。
【用法用量】 内服:煎汤,6-15g;或入丸、散;泡酒。外用:适量,研末调敷;或鲜品捣敷。
【注意事项】 阴虚火旺者慎服。

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