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四季青药理作用

2020-08-07 09:49:19 发布  
【主要成分】 四季青叶中主要成分为冬青三萜甙(ilexoside)A,亦即3β-O-(β-D-吡喃木糖基)泰国树脂酸[3β-O-(β-D-xylopyranosyl)siaresinolicacid]和冬青三萜甙B甲酯(ilexosideBmethylester)亦即3β-O-(β-D-吡喃木糖基)坡模醇酸甲酯[3β-O-(β-D-xylopyranosyl)pomolicacidmethylester]。此外,还含原儿茶酸(protocatechuicacid),原儿茶醛(pro-tocatechuicaldehyde),熊果酸(ursolicacid),鞣质(tannin),黄酮甙(flavoneglycoside)和糖类(sugar)等。
【药理作用】 1.抗菌作用:四季青相当于生药0.0125g/ml的稀释水溶液对绿脓杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌、产碱杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌均有抑制作用。当水溶液稀释至相当于生药0.0031g/ml时,对金葡球菌仍有抑制作用。其抗菌成分主要为原儿茶酸,对大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌和金葡球菌4个菌种全部抑制的最低浓度为1.5mg/ml,可能还含其他抗菌有效成分。四季青制剂,无论口服或肌内注射,在用药后的第1-2日,家兔浓缩尿中所含四季青成分均达有效抗菌浓度,表明此药稳定,吸收完全,经过体内代谢后,在尿中仍能发挥治疗作用。2.治疗实验性烫伤作用:四季青药水(含鞣质量1.6%)给予大鼠Ⅱ度实验性烫伤创面涂布后,即与创面的渗液结成较牢固的保护性痂膜。3天后给药组大鼠肢体肿胀完全或大部分消退,消肿速度明显比对照组为快。3.对心血管系统的影响:四季青所含成分原儿茶醛22mg/kg,静脉注射对猫扩张冠脉作用较强;原儿茶酸50mg/kg静脉注射,对猫主要表现在心肌耗氧量降低;而总黄酮甙10mg/kg、5mg/kg、2.5mg/kg与鞣质20mg/kg,分别静脉注射对心血管系统影响不大。4.抗炎作用:四季青所含原儿茶酸对小鼠甲醛性足肿有明显的抑制作用,效果强于水杨酸而接近乙酰水杨酸。对大鼠甲醛性足肿也有暂时抑制效果,尿中17-羟类固醇排出量可暂时增加,且对切除肾上腺的大鼠也同样有效,说明其抗炎作用与肾上腺类固醇激素关系不大。5.抗肿瘤作用:四季青及原儿茶酸对小鼠实验性HF肉瘤及肉瘤(S180)有轻度抑制作用。6.体内过程:四季青煎剂口服后易从胃肠道吸收,作用快而完全。原儿茶酸注射液静注后迅速分布于体内各脏器官组织中,并能透过血脑屏障,含量以肾脏为最高,脑、肝、心等次之,但2小时后含量已甚低微,大鼠口服、腹腔注射,家兔口服原儿茶酸后,可以原形。脱羧形成儿茶酚、甲基化形成香草酸(vanillicacid)从尿排出。四季青煎剂1次大量口服,兔浓缩尿中药物抑菌作用可保持2天,证明排泄较慢,其成分静注后,绝大部分均在给药后4小时内排出。7.毒性:四季青煎剂小鼠灌服的半数致死量为233.2±11.56g(生药)/kg,相当于成人l天量[1.2g(生药)/kg]的194倍,表明该药的急性毒性较小,四季青煎剂每日10g(生药)/kg,给家兔灌服14天后,对家兔肝功能有一定损害,即停药2星期后ALT比给药前增高,病检见肝组织有损害,但较轻微,对肾功能无明显影响。四季青[2g(生药)/ml]与四季青紊[100mg(原儿茶酸)/ml]均制成注射液,给家兔分别静脉注射,在连续给药1星期后与停药1星期后,分别检查各项生理生化指标,均无统计学上的显着差异。病检对照组与给药组无明显差别。
【用法用量】 取原药材,除去残枝、枯叶及杂质,略润,切成丝,干燥,筛去灰屑。饮片性状:为大小、长短不一的丝状,革质。上表面光滑有光泽,灰绿色或暗褐色,下表面色较浅,主脉微隆。气微清香,味苦、微涩。贮干燥容器内,置阴凉干燥处。内服:煎汤,15-30g。外用:适量,鲜品捣敷;或水煎洗、涂。

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