说明书:【药品名称】 奥一心(注射用盐酸艾司洛尔)
【适 应 症】 1.快速室上性心律失常。如心房颤动﹑心房扑动或窦性心动过速的快速控制。 2.围术期﹑麻醉时出现的高血压。
【用法用量】 静脉给药，本品可采用5%葡萄糖注射液﹑5%葡萄糖生理盐水注射液﹑生理盐水﹑林格液等进行溶解并稀释。 1.室上性心律失常: 负荷量为0.5mg/(kg•min)，一分钟静注完毕后继以0.05mg(kg•min)静脉维持4分钟。取得理想疗效即可改维持治疗。若疗效不好，再给同样负荷量后以0.1mg/(kg•min)维持。维持剂量可根据病情以50μg/(kg•min)的步距调整，极量为0.3mg/(kg•min)。 2. 术中控制高血压: 艾司洛尔80mg在30秒内静注，继以0.15mg/(kg•min)维持，可较快达到目的。缓慢控制法同室上性心律失常。
【成 份】 本品主要成份为盐酸艾司洛尔。
【性 状】 本品为冻干粉针剂。
【不良反应】 1.心血管:最常见的不良反应是低血压，伴有出汁，外周灌注不足的症状，其余还可有胸痛﹑心动过缓﹑晕厥等. 2.神经系统:眩晕﹑嗜睡﹑惊厥﹑头痛﹑乏力. 3.呼吸，消化系统:支气管痉挛﹑呼吸困难﹑恶心﹑呕吐. 4.注射部位可发生炎症反应，如水肿﹑红斑﹑静脉炎等.
【禁 忌】 1.窦性心动过缓患者禁用 2.I度以上房室传导阻滞患者禁用 3.心源性休克患者禁用 4.明显的心力衰竭患者禁用 5.支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用 6.严重慢性阻塞性肺病患者禁用 7.难治性心功能不全患者禁用 8.对本品过敏患者禁用
【注意事项】 1. 高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。 2. 本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期(t1/2)约2.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。 3. 糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。 4. 支气管哮喘患者应慎用。 5. 用药期间需监测血压﹑心率﹑心功能变化。
【药物相互作用】 1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其它α1受体阻滞药虽然较少出现，但与本药同用时仍需注意。 2.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。 3.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或储备心力降低。如合用，应仔细监测心脏功能，尤其是对于左室功能受损﹑心律失常或主动脉狭窄的患者。 4.地尔硫卓可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的病人有利。但合用后也有引起低血压﹑左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测病人的心脏功能，尤其是老年﹑左室衰竭﹑主动脉狭窄或两种药物的用量都较大时。 5.维拉帕米与本药均有直接的负性肌力和负性传导作用，合用可引起低血压﹑心动过缓﹑充血性心力衰竭和传导障碍，甚至引起致命性心脏停搏。在左室功能不全﹑主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时，应密切监测心脏功能。 6.与咪贝地尔合用可引起低血压﹑心动过缓或储备心力降低。在开始β受体阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7-14天。如必须合用，应监测心脏功能，特别是老年﹑左室功能下降﹑心脏传导功能下降或主动脉狭窄的病人。 7.与奥洛福林(oxilofrine)合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用，应密切监测病人的血压和心率。 8.与利血平合用，应注意调用量。 9.芬太尼麻醉时，使用本药可引起严重的低血压。 10.吗啡可增加本药的血浆浓度及毒性反应。如合用，应减小本药的输注速度。 11.目前虽然还没有苄普地尔﹑氟桂利嗪﹑利多氟嗪﹑加洛帕米﹑哌克昔林与本药发生相互作用的报道，但这些药均能减弱心肌收缩力﹑减慢房室结传导而可引起血压降低，心动过缓或储备心力下降，因此如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降﹑心脏传导功能下降或主动脉狭窄的病人。 12.与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并可使地高辛的血药浓度升高，合用时应仔细监测心电图和地高辛血浆浓度，并相应地调整剂量。 13.β受体阻滞药可延长琥珀酰胆碱的神经肌肉阻滞时间，使神经肌肉阻滞的恢复延迟，故使用本药时应注意。 14.受体阻滞药可加重或延长支气管收缩，因此使用本药治疗的病人应避免吸入醋甲胆碱。 15.与甲基多巴合用时，极少数病人对内源性或外源性儿茶酚胺可出现异常的反应，如高血压﹑心动过速或心律失常。 16.与非甾体抗炎药合用，可引起血压升高。如合用，应监测病人的血压，相应调整剂量。 17.麻黄含有麻黄素和伪麻黄碱，可降低抗高血压药的疗效。使用本药治疗的高血压病人应避免使用含麻黄制剂。 18.阿布他明有β受体激动作用，如本药与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前本药应停用至少48小时。 19.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用，因此应避免本药与利托君合用。 20.心脏选择性β受体阻滞药较少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低，但糖尿病患者在联用本药与降糖药时仍应注意。 21.本药与华法林无明显相互作用。
【药理作用】 1.药理作用 盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。 电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。 放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。 2.致癌、致突变和生殖毒性 由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。
【贮 藏】 遮光，密封保存。
【批准文号】 国药准字H20061158
【生产企业】 江苏奥赛康药业股份有限公司
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