说明书:【药品名称】 吗替麦考酚酯胶囊
【适 应 症】 用于接受同种肾脏、心脏或肝脏移植患者的器官排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
【用法用量】 预防排斥剂量：应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次(一天2克)，日服骁悉2克/天比口服3克/天更安全。治疗难治性排斥的剂量：在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次(3克/天)。特殊剂量：如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3X103/微升)，应停止或减量。严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米)，应避免超过1克一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整。
【成 份】 吗替麦考酚酯。
【性 状】 本品为为橙色与蓝色双色胶囊，内容物为白色粉末。
【不良反应】 1、服用吗替麦考酚酯片或联合服用吗替麦考酚酯片、环孢菌素和皮质类固醇的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少、脓毒症和呕吐，还有频繁的某些类型的感染。接受免疫抑制方案的病人，包括合并药物的病人，接受吗替麦考酚酯片作为部分免疫抑制的病人，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤。所有病人机会感染的危险性增高，危险性随免疫抑制负荷增加。2、临床经验免疫抑制剂的副作用的发生常不易明确，因为一方面是基础病的存在，另一方面是其它多种药物联合应用。服用吗替麦考酚酯成联合服用吗替麦考酚酯、环孢菌素和皮质类固醇的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少，脓毒症和呕吐，还有频繁的某些类型的感染。(见警告) 使用本品治疗难治性肾移植排异的安全性与在三组对照的、每日3克、预防排异的试验中观察到的安全性相同。同接受环孢菌素静注治疗的病人相比，腹泻和白细胞减少，伴随贫血、恶心、腹痛、脓毒症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的副反应。按受免疫抑制方案的病人，包括合并药物的病人，接受本品作为部分免疫抑制的病人，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤(见警告)。术后3年内，在免疫方案中接受本品治疗的病人发生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一个预防肾移植排斥的对照实验中，每天3克的病人的发生率为1.6%，每天2克的病人的发生率为0.6%，安慰剂组为0%，硫唑嘌呤组的发生率为0.6%。在治疗难治性肾移植的对照实验中，平均随访为期42个月的淋巴瘤发生率为3.9%。所有病人机会感染的危险性增高，危险性随免疫抑制负荷增加(见警告)。 对肾移植病人，用本品治疗和用咪唑硫嘌呤治疗，病人机会感染的总发生率相似。同年轻人相比，老年人，尤其那些接受本品作为联合免疫抑制方案一部分的病人。一些感染(包括巨细胞病毒属组织侵入病)、可能的胃肠出血和肺水肿的危险增加。本品治疗肾移植排斥的Ⅲ期对照试验，所报告的大于10%和3-<10%的不良反应列于下表： 身体系统在肾移植病人中所报告的副反应(n=991)* 全身反应 ≥10% 无力，发热，头痛，感染，疼痛(包括腹部，背部，和胸部)，水肿，脓毒病 3-<10% 囊肿(包括囊状淋巴管瘤和水囊肿)，腹部增大，面部水肿，流感综合症，出血，疝，不适，骨盆痛血液和淋巴 ≥10% 贫血(包括血红蛋白过少的贫血)，白细胞增多，白细胞减少症，血小板减少 3-<10% 淤斑，红细胞增多症泌尿生殖系统 ≥10% 血尿，肾小管坏死，尿道感染 3-<10% 蛋白尿，排尿困难，肾盂积水，阳癌，肾盂肾炎，尿频心血管系统 ≥10% 高血压 3-<10% 心绞痛，房颤，低血压，体位性低血压，心动过速，血栓形成，血管扩张代谢和营养 ≥10% 高胆固醇血，高血糖症，高钾血症，低钾血症，低磷酸盐血症 3-<10% 酸中毒，碱性磷酸酶升高，酶水平升高(γ-谷氨酰转肽酶，乳酸脱氢酶，SGOT和SGPT)，肌酐增加，高钙血症，高脂血症，血容量过多，低钙血症，低血糖症。低蛋白血症，高尿酸血症，体重增加消化 ≥10% 便秘，腹泻，消化不良，恶心，呕吐，口腔溃疡 3-<10% 肝功异常，厌食，胃肠胀气，胃肠炎，胃肠出血，胃肠溃疡，龈炎，牙龈增生，肝炎，肠梗阻，食管炎，口炎呼吸系统 ≥10% 咳嗽增加，呼吸困难，咽炎，肺炎，支气管炎 3-<10% 哮喘，胸膜腔积液，肺水肿，鼻炎，鼻窦炎皮肤及附属物 ≥10% 痤疮，单纯疱疹 3-<10% 脱发，皮肤良性外生物，霉菌性皮炎，带状疱疹，多毛症，瘙痒，皮癌，皮肤增生，出汗，皮肤溃疡，疹神经 ≥10% 头昏，失眠，震颤 3-<10% 不安，抑郁，张力过高，感觉异常，嗜睡肌肉和骨骼 ≥10% - 3-<10% 关节疼，腿痛性痉挛，肌痛，肌无力感觉 ≥10% - 3-<10% 弱视，白内障，结膜炎内分泌 ≥10% - 3-<10% 糖尿病，甲状旁腺功能失调上市后的经验消化系统：结肠炎(有时由巨细胞病毒属引起)，胰腺炎。 免疫抑制紊乱：严重的威胁生命的感染，例如：脑膜炎和感染性心内膜炎偶有报道，有证据表明一定类型的感染如结核和非典型微生物感染有较高的发生频率。呼吸系统：肺间质异常，包括致命的肺纤维化少有报道，但在移植后服用本品的患者中如出现呼吸困难、呼吸衰竭等肺部症状时，应考虑从此方面加以诊断。本品上市后的其他副反应同在对照的肾移植研究中的副反应相似。
【禁 忌】 对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用。
【注意事项】 在临床试验中，本品同以下药品合并给药以预防肾移植的排异发生：抗胸膜细胞球蛋白，OKT3，环孢霉素，皮质类固醇；本品和环孢霉素，皮质类固醇，抗胸膜细胞球蛋白或OKT3合用来治疗难治性肾排异发生。实验室监测：接受本品治疗的病人应做全血计数。治疗第一个月每周一次；第2、3个月内每月两次；以后的一年内每月一次。接受本品治疗的病人应监测中性粒细胞。中性粒细胞的发展可能与本品、伴随治疗、病毒感染或以上原因的联合有关。如有中性粒细胞减少(绝对中性计数小于1.3×103/微升)。本品治疗应中断或减量，而这些病人应接受严密观察(见[用法用量])。应告知接受本品治疗的病人立即汇报任何感染症状，意外青肿，出血或其他骨髓抑制的表现。应忠告病人在本品的治疗过程中，接种也许是低效的。应该避免使用减毒活疫苗(见[药物相互作用])。流感接种是有益的。对流感准则，处方者向参考国际准则。本品同消化系统副反应的发生率增高有关，包括频繁的肾肠道溃疡、出血、穿孔。 所以本品向慎用于有活动性严重消化系统疾病的病人。本品为一IMPDH抑制剂，从理论上讲，应避免用于罕见的HGPRT遗传缺陷的病人，如莱-尼(Lesch-Nyhan)综合症和kelley-seegmiller综合症。单剂给药后，有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于25毫升/分钟/1.73平方米)，血浆MPA和MPAG单位AUCs比那些肾功能损害较轻或正常的受试者为高。因此应避免对有严重肾功能不全的肾移植病人使用大于1克b.i.d的剂量。(参看[药代动力学]和[用法用量])。术后肾移植物功能延迟的病人，无需调整剂量，但病人应被密切监测。(参看[药代动力学]和[用法用量])。同青年人相比，老年人发生副反应的危险性增高。建议不要联合使用本品和硫唑嘌呤。因为二者都具有引起骨髓抑制的潜在性，并且这样的联合用药未被研究过。因为消肌胺可明显降低MPA的AUC。所以当合用其它可影响肝肠循环的药物时应警惕，以免影响本品效力。 接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式，服用吗替麦考酚酯片作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险。吗替麦考酚酯片不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。
【药物相互作用】 尚不明确。
【药理作用】 吗替麦考酚酯（简称MMF）是麦考酚酸（MPA）的2-乙基酯类衍生物，MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂、可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。
【贮 藏】 密封。
【批准文号】 国药准字H20100118
【生产企业】 山东华鲁制药有限公司
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